Наименование препарата (рус | lat):

Домидон (Domidonе)

Фармакологическое действие препарата.

Домидон – лекарственный препарат, наделенный способностью купировать рвотный рефлекс, применяется при различных функциональных расстройствах ЖКТ.

 

Фармакодинамика

Домперидон (активный компонент препарата) по химической природе является агонистом дофамина и проявляет противорвотные свойства. Механизм указанной активности препарата заключается в сочетании периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, находящейся вне гематоэнцефалического барьера в задней области (area postrema). Доклинические испытания препарата, в ходе которых концентрация домперидона в головном мозге была незначительной, указывали на преимущество агонистической активности указанного вещества на периферии. Пероральный прием указанного средства способствует увеличению давления в нижних отделах пищевода, улучшению антродуоденальной моторики, снижению времени нахождения пищи в желудке (при отсутствии влияния на выработку желудочного сока).

 

Имеются сведения о способности препарата проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Экстрапирамидные реакции на фоне терапии Домидоном возникают крайне редко (частота их возникновения в педиатрической группе пациентов заметно выше, чем у взрослых), однако наблюдается повышение синтеза пролактина из гипофиза.

 

Фармакокинетика

Максимальная абсорбционная способность домперидона наблюдается при его применении внутрь утром натощак. Абсолютная биодоступность препарата имеет низкое значение (около 15%) из-за медленной трансформации при первом прохождении через печень и в стенке кишечника. Учитывая влияние функционального состояния ЖКТ на всасывание препарата, пациентам без обозначенных патологий Домидон рекомендуется принимать после приема пищи (с целью повышения биодоступности), пациентам с жалобами на дисфункции ЖКТ – за 15–30 минут до него (так как в этом случае абсорбция значительно замедляется).

Следует отметить, что гипоацидные состояния желудка снижают всасывание Домидона.

Кумуляции препарата не наблюдается. Время определения Cmax составляет около 1–11/2 ч после приема внутрь, и его значение находится в пределах 21 нг/мл. Длительное применение препарата в рекомендуемой дозе изменяет указанные цифры незначительно.

Степень связывания с белками плазмы высока и составляет 91–93%. На этапе доклинического исследования было установлено распределение препарата в органах и тканях и установлена низкая концентрация в головном мозге. Также была установлена способность к прохождению сквозь плацентарный барьер.

Биотрансформация домперидона протекает преимущественно в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.

Принятый внутрь препарат экскретируется преимущественно через кишечник (около 65%, 10% из которых – в первоначальном виде), а также с мочой (около 30–33%, при этом приблизительно 1% – в первоначальном виде).

Т1/2 в среднем составляет около 7–9 ч, однако у пациентов с нарушениями функции почек указанное значение возрастает.

Для чего применяют. Показания к применению препарата.

Домидон назначается пациентам старше 12 лет с целью купирования тошноты и рвоты.

Дозирование и способ применения.

Домидон может быть назначен детям от 12 лет (при условии, что их масса тела более 35 кг) и взрослым пациентам. Препарат принимают перорально до еды (учитывая снижение абсорбции в противном случае) по 1 табл. (10 мг) 3 р./сут. не более 7-ми дней. Указанная доза является максимальной, ее превышение не приведет к усилению терапевтического эффекта, но может вызвать неблагоприятные реакции.

В экстренных случаях (при отсутствии возможности немедленного обращения за медицинской помощью) допускается применение препарата самостоятельно, однако не более 48 ч. В других случаях консультация врача необходима.

При использовании препарата в педиатрии (от 12 лет при весе более 35 кг) назначение врача необходимо! Врач должен рекомендовать указанной группе пациентов Домидон в минимальной терапевтической дозе и максимально короткий курс терапии.

Побочные эфекты и действия лекарственного средства.

Вероятность возникновения перечисленных ниже побочных эффектов зависит от индивидуальных особенностей организма пациента, а также от соблюдения рекомендаций лечащего врача.

 

Органы и системы организма

Побочные реакции

ЦНС

Повышенная нервная возбудимость

Раздражительность

Депрессивное состояние

Чувство тревоги

Выраженное снижение сексуальной активности (вплоть до полного отсутствия желания)

Нарушения сна (как бессонница, так и постоянная сонливость)

Головокружение

Головная боль

Выраженная жажда

Судорожные состояния

Эмоциональная заторможенность

Вялость

Постоянное двигательное беспокойство – неусидчивость (акатизия)

Экстрапирамидные реакции

Сердце и сосуды

Отечность

Сердцебиение

Нарушение ЧСС

Кардиоаритмия

Удлинение интервала QT

Желудочковые аритмии (в том числе по типу «torsades de pointes»)

Непрогнозируемая и внезапная остановка сердца с летальным исходом

Иммунитет

Реакции гиперчувствительности

Различные признаки аллергии

Анафилаксия

анафилактический шок

ЖКТ и пищеварение

Гипосекреция слюнных желез

Гастроинтестинальные расстройства (нарушение моторики ЖКТ, гипосекреция пищеварительных желез, боль в абдоминальной области и др.)

Регургитация (изменение направления тока жидкости в полостях организма, например в сердце, ЖКТ и т.д.)

Повышение или снижение аппетита,

Тошнота

Гиперсекреция желудочного сока

Изжога

Затвердение каловых масс, приводящее к нарушению дефекации

Непродолжительные спазмы в кишечника

Частый жидкий стул

Зрение

Окулогирный криз (эпизодическая содружественная девиация (отклонение) глаз)

Конъюнктивит

Дерматология

Кожная сыпь (в том числе сопровождающаяся зудом)

Зуд без сыпи

Крапивница

Отек Квинке

Половая сфера и репродуктивные органы

Галакторея (непроизвольные приливы грудного молока и его истечение из груди вне периода лактации)

Гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин)

Аменорея (отсутствие менструаций вне периода менопаузы)

Болезненные ощущения в молочных железах

Различные выделения из молочных желез

Набухание и отечность молочных желез

Лактационный криз

Различные нарушения менструального цикла

Костно-мышечная система

Болезненность нижних конечностей

Мочевыделительная система

Затруднение мочеиспускания при наличии мочи в мочевом пузыре

Другие расстройства мочеиспускания

Диагностика

Искажение результатов лабораторной диагностики при измерении показателей аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, холестерина, печеночных тестов, уровня пролактина в крови

Прочие

Хроническая усталость

Упадок сил

Стоматит

 

На фоне применения Домидона может наблюдаться выраженная гиперпролактинемия, которая способствует появлению галактореи, гинекомастии, аменореи и обусловлена нахождением гипофиза вне гематоэнцефалического барьера.

Опыт применения препарата Домидон у взрослых и детей показывает схожесть терапевтической эффективности и вероятность наступления побочных реакций (за исключением интенсификации побочных эффектов со стороны ЦНС у детей).

Противопоказания и негативные свойства.

Препарат Домидон не назначают, если у пациента:

  • установлена гиперчувствительность к компонентам состава;
  • наблюдается ряд нарушений со стороны кардиологии (удлинение интервалов сердечной проводимости, дисбаланс электролитов, фоновые кардиопатологии (застойная сердечная недостаточность и др.);
  • зафиксированы гепатопатологии (печеночная недостаточность и др.);
  • диагностирована пролактинома (пролактин-секреторное новообразование гипофиза);
  • имеются нефропатологии средней и тяжелой степени;
  • имеются ЖК-кровотечения, кишечная непроходимость или перфорация органов пищеварения и усиление моторики недопустимо.

Противопоказанием является назначение Домидона на фоне терапии сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин и др.), а также ЛС, способствующих удлинению интервала QT (например флуконазол, эритромицин, итраконазол, кетоконазол для внутреннего применения, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин и др.).

При беременности.

Опыт использования Домидона у беременных женщин практически отсутствует. Возможность назначения данного ЛП устанавливает лечащий врач с учетом ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода.

Известно, что препарат поступает в грудное молоко в незначительном количестве, при этом не известно, является ли это количество вредным для младенца. Учитывая данный факт, применение Домидона и лактация взаимоисключаемы.

Если у младенца имеются факторы риска удлинения интервала QT и другие кардиопатологии, применение препарата у их матерей при сохранении лактации противопоказано (так как имеется вероятность проявления побочных кардиологических реакций у младенцев).

Взаимодействие с другими препаратами.

Особо тщательного внимания требует изучение перечня ЛС, которые принимает пациент, так как домперидон может вступать в ряд фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий.

Лечащий врач в обязательном порядке должен быть осведомлен о ранее назначенных пациенту терапевтических средствах!

 

ЛС различных фармакологических групп

Возможные последствия одновременного применения с ЛП Домидон

Антихолинергические ЛС

Возможна ликвидация антидиспептической активности Домидона

Антацидные ЛС

Антисекреторные ЛС

Наблюдается снижение биодоступности домперидона вследствие снижения его абсорбции

Ингибиторы фермента CYP3A4

Гиперконцентрация домперидона в плазме крови

Ингибиторы фермента CYP3A4, способствующие удлинению интервал QT

Гиперконцентрация домперидона в плазме крови.

Выраженное удлинение интервала QT (указанное сочетание препаратов противопоказано)

Применение нижеперечисленных ЛС одновременно с Домидоном противопоказано

Антиаритмические ЛС класса ІА (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) и класса ІІІ (амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид и др.)

Нейролептики (галоперидол, пимозид и др.)

Антидепрессанты (циталопрам и др.)

Противомикробные ЛС (левофлоксацин, эритромицин и др.)

Противогрибковые ЛС (пентамидин и др.)

Противомалярийные ЛС (галофантрин и др.)

ЛС для лечения патологий ЖКТ (цизаприд, доласетрон и др.)

Антигистаминные ЛС (мекитазин, мизоластин)

Противоопухолевые ЛС (торемифен, вандетаниб и др.)

Бепридил

Метадон

Дифеманил и др.

Выраженное удлинение интервала QT

Флуконазол

Кетоконазол

Вориконазол

Кларитромицин

Эритромицин

Ингибиторы протеазы

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир и др.)

Дилтиазем

Верапамил

Амиодарон

Амрепитант

Нефазодон

Телитромицин

Гиперконцентрация домперидона в плазме крови.

Выраженное удлинение интервала QT

Применение нижеперечисленных ЛС одновременно с Домидоном требует соблюдения осторожности

Азитромицин

Рокситромицин

Может наблюдаться удлинение интервала QT

ЛС, способствующие снижению ЧСС и выведению Ca2+ из организма

Имеется вероятность усиления указанной активности приведенных ЛС

Индинавир (ингибитор CYP3A4, не вызывающий удлинения интервала QT)

Следует проводить регулярный мониторинг клинического состояния больного с целью предупреждения и своевременного выявления различных побочных реакций

Допускается сочетание Домидона со следующими ЛС

Нейролептики

Может наблюдаться усиление активности нейролептиков

Бромокриптин

L-допа

 

Домидон может снижать расстройства пищеварения, рвотный рефлекс, вызванные указанными ЛС (не влияя при этом на их основные свойства)

Передозировка. Симптомы и последствия.

При передозировке могут наблюдаться:

  • чрезмерное эмоциональное возбуждение (ажитация);
  • нарушение сознания;
  • судорожные состояния;
  • нарушение ориентации в пространстве;
  • выраженная сонливость;
  • экстрапирамидные расстройства.

 

При случайном чрезмерном применении данного ЛП и появлении перечисленных симптомов рекомендуется:

  • промывание желудка (не позднее чем через 1 час после передозировки, так как далее данное мероприятие неэффективно);
  • прием адсорбирующих средств;
  • постоянный мониторинг клинического состояния пациента и дальнейшая симптоматическая терапия (использование антихолинергических и антипаркинсонических ЛС может быть эффективно при появлении экстрапирамидных расстройств).

Следует учитывать отсутствие специфического антидота домперидона и неэффективность форсированного диуреза.

Форма выпуска. Упаковка.

Домидон выпускается в виде таблеток с пленочным покрытием белого цвета (допускается неинтенсивный оттенок). Форма – круглая, двояковыпуклая.

Таблетки упакованы в блистер по 10 шт., 1 (2) блистера в упаковке.

Условия и сроки хранения.

Хранить 5 лет при температуре не выше 25°C в темном и сухом месте.

Ограничить доступ детей к месту хранения препарата.

После истечения срока годности препарат подлежит утилизации.

Состав и содержимое.

1 таблетка включает:

активный компонент:

Домперидон (Domperidonum) – 10 мг;

вспомогательные компоненты: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, МКЦ, крахмал прежелатинизированный, повидон, магний стеариновокислый;

оболочка состоит из: Sepifilm 752 Blanc (гидроксипропилметилцеллюлоза, МКЦ, ПЭГ (макрогол 40), титана диоксид).

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом (K21.0)
Диспепсия (K30)
Послеоперационная кишечная непроходимость (K91.3)
Икота (R06.6)
Тошнота и рвота (R11)
Изжога (R12)
Метеоризм и родственные состояния (R14)

Основное действующее вещество препарата.

Домперидон

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация.

А03FA03

Компания производитель:

Фармак

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Украина.

Информация о регистрации

Удостоверение о госрегистрации: № UA/2467/01/01 от 24.09.2014 г. Приказ МЗОУ № 665 от 24.09.2014 г.

Дополнительно

Препарат отпускается из аптек без рецепта врача.

 

Особенности назначения ЛП Домидон

Не следует назначать данное средство для снижения тошноты и рвоты при укачивании.

Осторожность и постоянный мониторинг клинического состояния пациента требуется при назначении Домидона в геронтологии, а также больным кардиологического профиля (в том числе и с сообщениями о различных кардионарушениях в анамнезе).

Одновременное применение с антацидами/антисекреторными ЛС может сопровождаться снижением биодоступности Домидона. Если указанным назначением нельзя пренебречь, то следует принимать указанные ЛС в разное время: Домидон – до приема пищи, а антациды/антисекреторные ЛС – после него.

При необходимости совместного назначения Домидона и кетоконазола (в виде ЛФ для внутреннего применения), последний следует заменить другим аналогом по фармакологическому действию, учитывая возможность удлинения QT-интервала при указанном назначении.

Учитывая наличие в составе препарата лактозы, Домидон не назначают пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

 

Кардиопатологии

Следует учитывать возможность удлинения интервала QT на ЭКГ на фоне применения Домидона, а также трепетания-мерцания желудочков у пациентов, которые вне терапии препаратом относятся к группе риска по возникновения данных нарушений.

У пациентов без кардиопатологий указанные изменения не имеют клинического значения.

При наличии у пациентов (в том числе в анамнезе) риска развития желудочковой аритмии, а также удлинения интервалов сердечной проводимости (в том числе QTc), дисбаланса электролитов, брадикардии, застойной кардионедостаточности – назначать Домидон противопоказано.

Если на фоне применения Домидона появились симптомы, напоминающие клинические признаки кардиоаритмии, то прием ЛП следует немедленно прекратить и обратиться к лечащему врачу.

При назначении Домидона следует учитывать риск возникновения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • имеются сообщения о повышении риска появления выраженных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти;
  • наблюдается повышение риска указанных нарушений в геронтологии, поэтому при применении препарата в указанной клинической группе необходимо получить консультацию врача;
  • при необходимости повышения рекомендуемых доз (более 30 мг/сутки) также необходима консультация врача и тщательный контроль над состоянием больного;
  • при дозировании Домидона следует рассчитывать минимальную эффективную дозу.

 

Гепато-/нефропатологии

Осторожность требуется при назначении Домидона пациентам с указанными патологиями легкой и умеренной степени.

Если у пациента имеются выраженные нарушения работы почек, то наблюдается увеличение периода полувыведения препарата, что требует коррекции схемы дозирования и применения, так как препарат может накапливаться в организме. В этом случае рекомендуется снизить количество приемов с 3-х р./сут. до 2–1 р./сут. (в зависимости от степени тяжести патологии), либо снизить дозы препарата. Указанные изменения может осуществлять исключительно лечащий врач.

 

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Возможность возникновения ряда побочных эффектов со стороны ЦНС ограничивает, однако не исключает способность пациента в управлении автомобилем, другими видами транспорта и опасными механизмами.

Важно!

Описание препарата «Домидон » на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ

Please enter your comment!
Please enter your name here