Наименование препарата (рус | lat):

Фенорелаксан (Phenorelaxan)

Фармакологическое действие препарата.

Фенорелаксан – анксиолитический препарат группы бензодиазепинов. Фенорелаксан содержит активный компонент, обладающий выраженным анксиолитическим, противосудорожным, седативным, миорелаксирующим и снотворным эффектом.

Фенорелаксан потенцирует влияние гамма-аминомасляной кислоты на ЦНС. Препарат стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, которые расположены в аллостерическом центре постсинаптических рецепторов гамма-аминомасляной кислоты восходящей ретикулярной активирующей формации ствола головного мозга, а также вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Фенорелаксан снижает возбудимость подкорковых участков головного мозга (в том числе таламуса, лимбической системы и гипоталамуса), а также замедляет спинальные полисинаптические рефлексы.

Анксиолитический эффект препарата Фенорелаксан обусловлен действием на миндалевидный комплекс лимбической системы и реализуется в форме уменьшения тревоги, ослабления эмоционального напряжения, беспокойства и страха.

Седативное действие препарата Фенорелаксан реализуется вследствие влияния на неспецифические ядра таламуса и ретикулярную формацию ствола мозга и проявляется в форме снижения признаков невротического происхождения (страха и тревоги).

Фенорелаксан практически не оказывает влияния на симптоматику психотической этиологии, в том числе аффективные и галлюцинаторные расстройства и острые бредовые расстройства.

Снотворный эффект таблеток и раствора Фенорелаксан реализуется за счет влияния на клетки ретикулярной формации ствола мозга. Препарат снижает влияние вегетативных, моторных и эмоциональных раздражителей, с которыми ассоциировано нарушение механизмов засыпания.

Противосудорожная активность препарата Фенорелаксан обусловлена влиянием на механизмы пресинаптического торможения, вследствие чего подавляется судорожный импульс (при этом возбужденное состояние очага не уменьшается).

Фенорелаксан также обладает центральным миорелаксирующим действие, ассоциированным с торможением афферентных спинальных тормозящих путей; кроме того, препарат может оказывать прямое тормозящее действие на двигательные нервы.

 

Фармакокинетика

После приема перорально активный компонент хорошо абсорбируется и достигает пиковых уровней в сыворотке спустя 1–2 часа. Отмечается выраженный метаболизм активного вещества в гепатобилиарной системе. Экскретируется преимущественно мочевыделительной системой в виде производных. Среднее время полувыведения равно 6–18 часов (в зависимости от дозы и индивидуальной вариабельности).

Для чего применяют. Показания к применению препарата.

Фенорелаксан применяют в терапии пациентов с неврозоподобными, невротическими, психопатическими и психопатоподобными состояниями, которые сопровождаются нервным напряжением, раздражительностью и эмоциональной лабильностью.

Фенорелаксан может применяться в лечении пациентов с реактивным психозом и сенестопатически-ипохондрическими расстройствами, в том числе в случае резистентности к другим транквилизаторам.

Фенорелаксан используют в лечении пациентов с расстройствами сна и вегетативными дисфункциями.

Можно применять препарат Фенорелаксан в качестве профилактического препарата у пациентов со склонностью к паническим приступам, состояниям страха и чрезмерного эмоционального напряжения.

В качестве противосудорожного средства Фенорелаксан используют при миоклонической и височной эпилепсии.

Препарат Фенорелаксан можно использовать при гиперкинезах, ригидности мышц, тиках и вегетативной лабильности у неврологических больных.

Дозирование и способ применения.

Таблетки Фенорелаксан

Препарат Фенорелаксан в форме таблеток показан для перорального приема. Дозы препарата определяет специалист, учитывая характер и тяжесть заболевания, а также сопутствующую терапию и препараты, которые пациент получал ранее.

Взрослым при нарушении сна обычно назначают прием 0,25–0,5 мг активного вещества за 20–30 минут до планируемого отхода ко сну.

Пациентам с психопатическими и невротическими состояниями, а также подобными состояниями, обычно назначают прием 0,5–1 мг активного вещества дважды или трижды в сутки. Спустя 2–4 дня от начала терапии дозу можно корректировать, увеличив до суточной 4–6 мг.

Пациентам с выраженной тревогой, страхом и ажитацией терапию следует начинать с суточной дозы препарата Фенорелаксан 3 мг. Для быстрого получения результата дозу можно повышать под контролем специалиста.

Пациентам с эпилепсией обычно рекомендуют прием суточной дозы таблеток Фенорелаксан 2–10 мг.

При алкогольной абстиненции для устранения психогенных симптомов обычно назначают прием 2,5–5 мг активного вещества в день.

В неврологии рекомендуется использование 2–3 мг препарата Фенорелаксан в сутки.

Не следует назначать более 10 мг препарата Фенорелаксан в сутки вне зависимости от показаний.

Для предупреждения возникновения у пациента лекарственной зависимости необходимо назначать препарат Фенорелаксан непродолжительными курсами (средний курс терапии – 2 недели, максимальный – 2 месяца). Продолжительные курсы (более 2 недель) обязательно должны проходить под контролем специалиста, в случае выявления лекарственной зависимости следует принять необходимые меры.

Отмену таблеток Фенорелаксан обычно проводят медленно (для предупреждения возникновения у пациента синдрома отмены).

 

Раствор для парентерального введения Фенорелаксан

Раствор Фенорелаксан вводят парентерально (внутримышечно или внутривенно). Допускается струйное и капельное внутривенное введение препарата Фенорелаксан.

При вегетативных пароксизмах и психотических состояниях, а также при необходимости быстрого купирования тревоги, страха и психомоторного возбуждения пациентам вводят раствор Фенорелаксан в стартовой дозе 0,5–1 мг. Обычная средняя суточная доза у таких пациентов составляет 3–5 мг, при тяжелых состояниях доза может быть повышена до 7–9 мг.

Пациентам с эпилептическим статусом и серийных эпилептических припадках назначают введение 0,5 мг раствора Фенорелаксан внутримышечно или в вену.

Больным с алкогольной абстиненцией показано парентеральное введение 2,5–5 мг на протяжении дня.

В неврологии для снижения гипертонуса обычно используют 0,5 мг препарата Фенорелаксан 1–2 раза на протяжении дня. Для снижения мышечного тонуса при подготовке к оперативным вмешательствам обычно вводят 3–4 мл 0,1% раствора Фенорелаксан.

Не следует назначать более 10 мг в сутки активного вещества вне зависимости от показаний (исключая хирургическую практику при постоянном контроле анестезиолога).

После получения необходимого клинического эффекта с парентеральной формы рекомендуется перевести пациента на таблетки Фенорелаксан.

Если пациент на протяжении всего курса получал парентеральную форму, отмену препарата Фенорелаксан следует проводить так же, как и при терапии таблетками.

Побочные эфекты и действия лекарственного средства.

На фоне терапии таблетками и парентеральным раствором Фенорелаксан у пациентов регистрировалось появление нежелательных явлений. Профиль побочных реакций в ограниченном количестве клинических исследований несколько отличался для парентеральной и пероральной формы.

 

Нежелательные эффекты при терапии таблетками Фенорелаксан

  • ЦНС: нарушения памяти, уменьшение концентрации внимания, изменения координации движений (преимущественно на фоне терапии высокими дозами), атаксия, миастения, сонливость, головокружение, парадоксальное возбуждение, головная боль.
  • ЖКТ: тошнота, сухость во рту, изменения стула.
  • Мочеполовая система: снижение либидо, дизурия, нарушения менструального цикла.
  • Прочие: кожная сыпь, лекарственная зависимость.

 

Нежелательные эффекты при терапии парентеральным раствором Фенорелаксан

  • ЦНС: сонливость, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, замедление двигательных и психических реакций, дезориентация, головная боль, депрессия, спутанность сознания, тремор, нарушение координации, эйфория, нарушения памяти, дистонические экстрапирамидные реакции, миастения, дизартрия. В редких ситуациях возможно появление парадоксальных реакций, включая агрессию, страх, психомоторное возбуждение, спазм мышц, тревога, галлюцинации.
  • Система крови: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
  • ЖКТ: анорексия, нарушения стула, тошнота, сухость во рту, гиперсаливация, желтуха, повышение активности АЛТ/АСТ.
  • Мочеполовая система: лабильность либидо, недержание мочи, изменение функций почек, дисменорея.
  • Прочие: зуд, привыкание, кожная сыпь, артериальная гипотензия, тахикардия, лабильность массы тела, снижение остроты зрения.

На фоне терапии раствором Фенорелаксан возможно развитие тератогенного действия, а также угнетения ЦНС, сосательного рефлекса и дыхания у новорожденных, матери которых получали терапию.

При прекращении терапии (без постепенного снижения дозы) у больных возможно появление синдрома отмены, сопровождающегося дисфорическими реакциями, нарушением сна, спастическими сокращениями гладких мышц внутренних органов, спазмом скелетной мускулатуры, усилением потоотделения, деперсонализацией, рвотой, депрессией, расстройством восприятия, тахикардией, судорогами и психотическими реакциями.

При введении парентерального раствора Фенорелаксан в вену возможно развитие флебита и венозного тромбоза.

Противопоказания и негативные свойства.

Фенорелаксан противопоказан пациентам с непереносимостью активного компонента или вспомогательных веществ в составе таблеток и раствора, а также других препаратов группы бензодиазепинов.

Фенорелаксан не используют в лечении пациентов с шоком, миастенией, комой и закрытоугольной глаукомой (в том числе при наличии предрасположенности к острым приступам).

Запрещено назначение препарата Фенорелаксан при алкогольной интоксикации (у пациентов с ослабленными жизненно важными функциями), а также интоксикации снотворными препаратами и наркотическими анальгетиками.

Не следует назначать препарат Фенорелаксан пациентам с острой дыхательной недостаточностью и тяжелой формой хронических заболеваний дыхательных путей с обструктивным синдромом (у таких пациентов возможно значительное ухудшение течения основного заболевания, вплоть до дыхательной недостаточности).

Фенорелаксан не используют в лечении пациентов с тяжелыми депрессивными расстройствами (у таких пациентов на фоне лечения препаратом Фенорелаксан возможно появление и усиление суицидальных наклонностей).

В педиатрии Фенорелаксан не применяют.

Следует придерживаться осторожности, назначая препарата Фенорелаксан пациентам с недостаточностью гепатобилиарной и мочевыделительной системы.

Фенорелаксан только после тщательной оценки рисков назначают пациентам с церебральной и спинальной атаксией.

Осторожно нужно рекомендовать Фенорелаксан пациентам, в анамнезе которых есть указания на развитие лекарственной зависимости или склонность к злоупотреблению психоактивными препаратами.

Осторожности при назначении препарата Фенорелаксан требуют пациенты с гиперкинезом, психозом (есть вероятность возникновения парадоксальных реакций) и органическими заболеваниями мозга.

Также осторожности при назначении требуют пациенты с гипопротеинемией и ночным апноэ и лица от 65 лет.

При беременности.

Фенорелаксан при беременности назначают только при наличии жизненных показаний. Фенорелаксан оказывает тератогенное влияние на плод и значительно увеличивает вероятность пороков развития (при использовании в первой трети беременности). Использование препарата Фенорелаксан в последней трети беременности может приводить к возникновению угнетения сосательного рефлекса, ЦНС и дыхания у новорожденных. Кроме того, у новорожденных возможно появление синдрома отмены. Если препарат Фенорелаксан был назначен по жизненным показаниям, следует контролировать развитие плода и состояние новорожденного.

Применение препарата Фенорелаксан накануне родов и при родовом процессе может приводить к возникновению гипотонуса скелетной мускулатуры, гипотермии, угнетения дыхания и сосательного рефлекса у ребенка.

Взаимодействие с другими препаратами.

Препарат Фенорелаксан совместим с прочими лекарственными веществами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, включая противосудорожные, снотворные, нейролептические и прочие препараты. Необходимо учитывать, что при подобной комбинации возможно потенцирование действий препаратов, оказывающих влияние на ЦНС (эффекты более выражены, чем при монотерапии аналогичными дозами данных препаратов), вследствие чего может потребоваться коррекция дозы.

Фенорелаксан при сочетанном использовании снижает выраженность эффектов леводопы у больных с паркинсонизмом.

Препарат при одновременном использовании усиливает выраженность токсических эффектов зидовудина.

Отмечается увеличение вероятности возникновения токсичности препарата Фенорелаксан при использовании на фоне терапии ингибиторами микросомального окисления.

При одновременном лечении с индукторами микросомальных ферментов отмечается снижение эффективности препарата Фенорелаксан.

Препарат способствует увеличению сывороточных уровней имипрамина при одновременной терапии.

Фенорелаксан потенцирует эффекты гипотензивных препаратов при одновременном приеме.

Отмечается увеличение вероятности угнетения дыхательной функции при сочетанном лечении препаратом Фенорелаксан и клозапином.

Наркотические анальгетики, центральные миорелаксанты и этиловый спирт при сочетанном приеме с таблетками Фенорелаксан могут усиливать их влияние на ЦНС.

Передозировка. Симптомы и последствия.

При передозировке таблеток Фенорелаксан у пациентов возможно появление спутанности сознания, значительной сонливости, нарушения рефлексов, брадикардии, тремора, длительной дизартрии, нистагма, одышки, а также затрудненного дыхания и артериальной гипотензии. При тяжелой интоксикации возможно развитие комы.

При передозировке парентерального раствора Фенорелаксан у пациентов возможно угнетение функций ССС и дыхательной системы, а также нарушения сознания.

При передозировке таблеток Фенорелаксан показаны мероприятия для снижения всасывания активного вещества (промывание желудка, пероральный прием сорбентов). При необходимости назначают лечение, направленное на устранение отдельных симптомов передозировки. В условиях стационара при передозировке препарата Фенорелаксан допускается введение флумазенила.

При передозировке препарата Фенорелаксан показан постоянный мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой функции.

Проведение гемодиализа при интоксикации таблетками и раствором Фенорелаксан неэффективно.

Форма выпуска. Упаковка.

Таблетки Фенорелаксан по 10 штук в блистерной пластине, в картонной пачке 5 блистерных пластин.

Раствор парентеральный Фенорелаксан по 1 мл в ампулах, в картонной пачке 10 ампул, закрепленные по 5 штук в полимерных ячейковых упаковках.

Условия и сроки хранения.

Фенорелаксан хранят вне доступа детей при температурном режиме от 2 до 25 градусов Цельсия.

Срок годности таблеток Фенорелаксан – 3 года.

Срок годности парентерального раствора Фенорелаксан – 2 года.

Аналоги препарата.

Феназепам, Фензитат, Элзепам, Транквезипам, Фезипам, Фезанеф.

Смотрите также список аналогов препарата Фенорелаксан.

Состав и содержимое.

1 таблетка препарата Фенорелаксан 0,5 содержит:

бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 0,5 мг.

Прочие компоненты: моногидрат лактозы, желатин, крахмал картофельный, стеарат кальция, кислота стеариновая.

 

1 таблетка препарата Фенорелаксан 1 содержит:

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 1 мг;

Прочие компоненты: моногидрат лактозы, желатин, крахмал картофельный, стеарат кальция, кислота стеариновая.

 

1 мл раствора парентерального Фенорелаксан содержит:

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 1 мг;

Прочие компоненты: повидон, дисульфит натрия, глицерин, твин-80, гидроксид натрия 1М, вода для инъекций.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Неорганический психоз неуточненный (F29)
Фобическое тревожное расстройство неуточненное (F40.9)
Тревожное расстройство неуточненное (F41.9)
Ипохондрическое расстройство (F45.2)
Невротическое расстройство неуточненное (F48.9)
Диссоциальное расстройство личности (F60.2)
Эмоционально неустойчивое расстройство личности (F60.3)
Тики неуточненные (F95.9)
Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное (G25.9)
Локализованная фокальная парциальная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом (G40.0)

Рекомендуем изучить поданной теме:

Основное действующее вещество препарата.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация.

N05B X

Компания производитель:

Мосхимфармпрепараты

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Россия.

Дополнительно

Пациентам с тяжелым течением депрессии следует с особой осторожностью рекомендовать препарат Фенорелаксан (учитывая значительную вероятность возникновения суицидальных мыслей и использования таблеток для их реализации).

Необходима осторожность при рекомендации препарата Фенорелаксан больным от 65 лет и ослабленным пациентам.

При терапии пациентов с измененной функциональной активностью мочевыделительной и гепатобилиарной систем рекомендуется регулярно проводить лабораторный контроль показателей ферментов печени и картины периферической крови.

Вероятность возникновения побочных реакций зависит от персональной чувствительности, продолжительности приема и дозы активного вещества. После завершения лечения препаратом Фенорелаксан или коррекции дозы большинство нежелательных реакций проходят самостоятельно.

На фоне продолжительной терапии значительными дозами препарата Фенорелаксан возможно возникновение лекарственной зависимости (вероятность появления зависимости выше у пациентов, получающих препарат длительно, а также у пациентов, в анамнезе которых есть указания на появление медикаментозной зависимости при терапии другими препаратами).

При быстром прекращении терапии препаратом Фенорелаксан у пациентов существует вероятность возникновения синдрома отмены, признаками которого являются гипергидроз, нарушения сна, раздражительность и депрессия.

Отмечается значительное усиление эффектов алкоголя на фоне лечения препаратом Фенорелаксан.

Таблетки и раствор Фенорелаксан запрещено использовать у пациентов, чья деятельность требует значительной скорости психомоторных реакций.

При подборе дозы необходимо учитывать, что пациенты, ранее не получавшие психоактивные препараты, более чувствительны к препарату Фенорелаксан и могут требовать меньших доз в начале терапии.

Необходимо завершить лечение препаратом Фенорелаксан в случае возникновения у пациента суицидальных мыслей, беспричинного страха, галлюцинаций, судорог, агрессии, чрезмерной возбудимости и нарушений сна.

Важно!

Описание препарата «Фенорелаксан» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ

Please enter your comment!
Please enter your name here