Наименование препарата (рус | lat):

Кардилопин (Cardilopin)

Фармакологическое действие препарата.

Кардилопин антигипертензивный препарат, который содержит амлодипин. Кардилопин относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов, снижает внутриклеточный ток кальция (ионов), в частности ток внутрь гладкомышечных клеток сосудов и миокарда.

Антигипертензивное действие амлодипина реализуется путем прямого релаксирующего влияния на стенки сосудов, вследствие чего уменьшается периферическое сопротивление и снижается артериальное давление.

Антиангинальный механизм действия препарата Кардилопин не до конца выяснен, предположительно данный эффект развивается вследствие расширения периферических артериол и последующего снижения постнагрузки (за счет уменьшения периферического сопротивления сосудистой стенки), снижения потребления кислорода и энергии миокардом (вследствие отсутствия эффекта рефлекторной тахикардии при снижении артериального давления), а также расширения коронарных сосудов (вследствие чего улучшается микроциркуляция в миокарде, в том числе в его ишемизированных участках). Вследствие комплексного влияния на патогенез стенокардии амлодипин способствует уменьшению выраженности ишемической болезни сердца, в том числе при спазме коронарных сосудов, например при стенокардии Принцметала или нестабильной стенокардии.

Клинически значимое уменьшение артериального давления у больных с артериальной гипертензией регистрируется на протяжении 24 часов (что позволяет принимать таблетки Кардилопин 1 раз в сутки), при этом отмечается нормализация артериального давления в положениях лежа и стоя. Гипотензивный эффект амлодипина развивается медленно (что позволяет избежать значительного падения артериального давления непосредственно после приема таблетки).

Прием препарата Кардилопин (однократно в сутки) позволяет увеличить у пациентов время физической нагрузки до появления приступа стенокардии, а также время до развития выраженного изменения интервала ST. Регулярный прием амлодипина позволяет уменьшить частоту и выраженность приступов стенокардии, а также снизить потребность в нитроглицерине.

В ходе исследований у больных, получавших амлодипин, не регистрировалось изменений показателей обмена веществ, в частности не было выявлено влияния препарата Кардилопин на показатели липидов плазмы, мочевой кислоты в сыворотке, а также уровня глюкозы.

Кардилопин может использоваться в терапии артериальной гипертензии и стенокардии у пациентов с бронхиальной астмой.

 

Фармакокинетика

Амлодипин быстро абсорбируется в ЖКТ, показатели пиковых уровней в сыворотке регистрировались спустя 612 часов от приема. Сочетанный прием пищи не оказывал значительного влияния на степень абсорбции амлодипина. Средние показатели абсолютной биодоступности достигали 6480%.

Видимый объем распределения амлодипина достигает 21 л/кг, равновесные уровни достигаются на 78 день регулярного приема препарата Кардилопин. В ходе исследований in vitro порядка 9398% используемой дозы амлодипина связывались белками сыворотки.

Амлодипин интенсивно метаболизируется в тканях печени, порядка 90% принятой дозы превращается с образованием неактивных пиридиновых производных. До 10% принятого амлодипина экскретируется почками в неизменном виде. Производные амлодипина экскретируются почками (до 60%) и кишечником (порядка 25%).

Для амлодипина характерна двухфазная кривая концентрации-времени в сыворотке с показателями конечного периода полувыведения до 3550 часов. Продолжительный период полувыведения позволяет применять амлодипин один раз в сутки. Средний общий клиренс достигает 7 мл/мин/кг (около 25 л/ч у пациентов с массой тела 60 кг). У лиц от 65 лет общий клиренс снижается (в среднем 19 л/ч), однако данный эффект не имеет клинического значения. Не отмечалось клинически значимых изменений кинетического профиля амлодипина у пациентов с нарушенной активностью мочевыделительной системы.

У пациентов с измененной функцией печени регистрируется снижение общего клиренса амлодипина, вследствие чего им может требоваться коррекция стартовых доз препарата Кардилопин.

Для чего применяют. Показания к применению препарата.

Кардилопин применяют в лечении больных с артериальной гипертензией, которым для контроля давления достаточно монотерапии или требуется комплексное лечение (в таких случаях Кардилопин комбинируют с прочими антигипертензивными препаратами).

Таблетки Кардилопин могут назначаться в схемах терапии пациентов со стенокардией, включая стабильную и вазоспастическую форму (необходимо учитывать, что для получения клинического ответа многим пациентам достаточно монотерапии амлодипином, однако некоторые больные могут требовать комплексного лечения с применением прочих антиангинальных препаратов).

Дозирование и способ применения.

Кардилопин принимают перорально. Таблетки рекомендуют принимать в одно и то же время дня, а суточную дозу назначать на 1 прием. Дозы препарата Кардилопин и продолжительность применения определяет специалист с учетом тяжести течения заболевания и сопутствующей терапии.

Пациентам с артериальной гипертензией и различными формами стенокардии обычно рекомендуется прием амлодипина в стартовой дозе 5 мг/сутки. Спустя некоторое время от старта терапии (12 недели) следует оценить состояние пациента и эффективность контроля давления или течения стенокардии. При необходимости дозу амлодипина повышают до 10 мг/сутки, после чего снова проводят контроль состояния пациента на 710 день.

Не следует назначать более 10 мг амлодипина в сутки.

В случае если при использовании наивысшей суточной дозы амлодипина у пациента не отмечается достаточного контроля давления, рекомендуется дополнительное назначение диуретических или антигипертензивных препаратов с отличным механизмом действия (в частности блокаторов бета-адренорецепторов или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).

 

Дозирование препарата Кардилопин у отдельных групп пациентов

Пациентам от 65 лет при сохраненной функции гепатобилиарной системы не нужна коррекция суточных доз амлодипина.

Нет необходимости в коррекции дозы препарата Кардилопин у пациентов с нарушенной почечной фильтрацией.

При нарушениях функциональной активности гепатобилиарной системы рекомендуется снизить стартовые дозы амлодипина до 2,5 мг/сутки.

Побочные эфекты и действия лекарственного средства.

На фоне терапии таблетками Кардилопин у некоторых пациентов возможно появление следующих нежелательных явлений:

  • ЦНС: головокружение, ассоциированное с чрезмерным снижением артериального давления, сонливость, лабильность настроения, головная боль, судороги, значительная утомляемость, гипестезия, тремор, парестезии, потеря сознания, слабость и недомогание, нервозность, депрессивный эпизод, нарушения режима сна, тревога, необычные сновидения. В редких ситуациях на фоне приема таблеток Кардилопин у пациентов появлялись атаксия, ажитация, апатия и амнезия.

  • ЖКТ: желтуха, тошнота, боль в эпигастрии, гипербилирубинемия, изменение активности трансаминаз, рвота, сухость во рту, изменение аппетита, гастрит, гиперплазия десен, панкреатит, повышенное газообразование в просвете кишечника.

  • ССС: отек конечностей, ощущение сердцебиения, гиперемия лица, нарушения сердечного ритма (в частности в редких случаях регистрировалось появление желудочковой тахикардии, брадикардии и трепетания предсердий), выраженная гипотензия, боль в области грудной клетки. Крайне редко на фоне терапии таблетками Кардилопин регистрировалось появление экстрасистолии, ухудшения динамики сердечной недостаточности и мигрени.

  • Мочеполовая система: болезненные позывы к мочеиспусканию, поллакиурия, никтурия, дизурия, нарушения сексуальной функции (в том числе эректильная дисфункция), полиурия.

  • Костно-мышечная система: артроз, миастения, артралгия, миалгия.

  • Кожа и подкожные ткани: алопеция, пурпура, ксеродермия, дерматит, кожная сыпь и зуд.

Кроме того, во время терапии препаратом Кардилопин у некоторых больных отмечалось развитие нарушений зрения, диплопии, конъюнктивита и боли в глазах, а также ксерофтальмии и нарушений аккомодации.

В отдельных случаях сообщалось о появлении гинекомастии, звона в ушах, ощущения жара, боли в спине, диспноэ, озноба, гипергидроза, носового кровотечения, жажды и изменения массы тела во время лечения таблетками Кардилопин.

Амлодипин также в некоторых исследованиях приводил к появлению у пациентов холодного пота, ринита, кашля, изменения вкусовых ощущений, паросмии и гипергликемии, однако данные эффекты регистрировались редко.

При появлении нежелательных явлений во время приема амлодипина рекомендуется проконсультироваться со специалистом, большинство эффектов выражены слабо и проходят самостоятельно при коррекции дозы или отмене препарата Кардилопин.

Противопоказания и негативные свойства.

Кардилопин противопоказан пациентам с непереносимостью амлодипина или вспомогательных компонентов таблеток.

Таблетки Кардилопин противопоказаны пациентам с нестабильной формой стенокардии (исключая стенокардию Принцметала).

Кардилопин не применяют в терапии пациентов с тяжелой формой артериальной гипотензии, а также клинически значимым стенозом аорты.

Таблетки Кардилопин не используют в педиатрии.

Рекомендуется назначать Кардилопин только после тщательного изучения рисков пациентам с синдромом слабости синусового узла (в том числе при выраженной тахикардии или брадикардии), хронической недостаточностью сердца в периоде декомпенсации, артериальной гипотензией средней тяжести.

Кардилопин с осторожностью рекомендуют пациентам с диагностированным аортальным или митральным стенозом, гипертрофической кардиомиопатией с признаками обструкции, а также недавно перенесенным инфарктом миокарда (на протяжении 1 месяца после завершения острой фазы).

Необходима коррекция дозы и постоянный контроль состояния пациента в случае назначения таблеток Кардилопин на фоне недостаточности печени.

Рекомендуется осторожно рекомендовать Кардилопин пациентам с сахарным диабетом (в редких случаях амлодипин может приводить к появлению гипергликемии).

Пожилым больным Кардилопин назначают исключительно при постоянном контроле специалиста (особенно в начале терапии, в случае коррекции дозы и при назначении дополнительных препаратов).

При беременности.

Кардилопин не применяют в терапии беременных. Опыт использования амлодипина у беременных ограничен.

При планировании беременности или наступлении беременности во время приема таблеток Кардилопин следует обратиться к специалисту, который подберет более безопасную схему антигипертензивной терапии. Использовать амлодипин при беременности можно только по жизненным показаниям и в случае неэффективности прочих методов лечения.

Кардилопин не следует применять для лечения артериальной гипертензии у женщин во время лактации.

Взаимодействие с другими препаратами.

Кардилопин можно использовать сочетанно с препаратами группы тиазидных диуретиков, нитратами пролонгированного действия, бета-блокаторами, сублингвальными формами нитроглицерина, антибиотиками, нестероидными противовоспалительными средствами и пероральными гипогликемическими лекарственными препаратами.

Отмечается усиление антиангинального и антигипертензивного эффекта амлодипина при сочетанном приеме с верапамилом, блокаторами бета-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, петлевыми диуретическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и нитратами.

Гипотензивное действие препарата Кардилопин усиливается при сочетанном назначении хинидина, амиодарона, блокаторов альфа1-адренорецепторов, антипсихотиков и блокаторов кальциевых каналов.

Отмечается снижение выраженности клинической эффективности амлодипина при одновременном назначении препаратов кальция.

Ингибиторы микросомального окисления могут приводить к повышению сывороточных уровней неизменного амлодипина, усилению выраженности нежелательных явлений и антигипертензивного эффекта.

Индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм амлодипина и приводят к снижению уровней неизменного амлодипина в сыворотке и снижению его эффектов и характерных нежелательных явлений.

Отмечается некоторое снижение антигипертензивного эффекта амлодипина при сочетанном назначении нестероидных противовоспалительных препаратов, в частности индометацина (данный эффект связан с задержкой натрия и блокадой синтеза простагландинов почками), а также эстрогенов (вследствие задержки натрия), альфа-адреномиметиков и симпатомиметиков.

Хинидин, прокаинамид и прочие препараты, потенциально увеличивающие интервал QT, способствуют повышению отрицательного инотропного эффекта и приводят к увеличению риска изменений ЭКГ при приеме таблеток Кардилопин.

Не отмечается клинически значимого влияния циметидина на выраженность эффекта и фармакокинетику амлодипина.

Кардилопин не влияет на кинетические профили варфарина и дигоксина.

Употребление значительного количества грейпфрутового сока во время терапии таблетками Кардилопин может приводить к увеличению сывороточного уровня амлодипина (при этом в клинических исследованиях не наблюдалось значительного действия грейпфрутового сока на уровень артериального давления у больных, принимающих амлодипин).

Передозировка. Симптомы и последствия.

При приеме завышенных доз таблеток Кардилопин возможно развитие значительной артериальной гипотензии, чрезмерной вазодилатации периферических сосудов и тахикардии.

При передозировке рекомендованы мероприятия для снижения абсорбции (индуцированная рвота, энтеросорбенты), а также контроль состояния пациента (включая мониторинг функции ССС и дыхания) и проведение симптоматической терапии. Также на фоне интоксикации амлодипином рекомендуется контролировать диурез и объем циркулирующей крови.

При возникновении гипотензии следует уложить пациента горизонтально (разместив конечности на возвышение). Для нормализации тонуса сосудов назначают вазоконстрикторные препараты (до начала введения вазоконстрикторов следует исключить возможные противопоказания).

Для устранения блокады каналов кальция назначают парентеральное (в вену) введение кальция глюконата.

Проведение диализа при интоксикации амлодипином неэффективно.

Форма выпуска. Упаковка.

Таблетки Кардилопин по 10 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке вложены 1, 2 или 3 блистера.

Условия и сроки хранения.

Кардилопин хранят вдали от детей. Не требуется специфических температурных условий для хранения таблеток Кардилопин.

Срок годности 5 лет.

Аналоги препарата.

Амловас, Амлодак, Амлодифарм, Амлокард, Амлонг, Амлонорм, Амлорус, Амлотоп, Калчек, Кармагип, Корвадил, Корди Кор, Норваск, Нормодипин, Омелар Кардио, Стамло М, Тенокс.

Смотрите также список аналогов препарата Кардилопин.

Состав и содержимое.

1 таблетка Кардилопин 2,5 содержит:

амлодипина 2,5 мг.

Прочие компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, диоксид кремния безводный коллоидный.

 

1 таблетка Кардилопин 5 содержит:

амлодипина 5 мг.

Прочие компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, диоксид кремния безводный коллоидный.

 

1 таблетка Кардилопин 10 содержит:

амлодипина 10 мг.

Прочие компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, диоксид кремния безводный коллоидный.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)
Вторичная гипертензия (I15)
Стенокардия [грудная жаба] (I20)
Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (I20.1)

Рекомендуем изучить поданной теме:

Основное действующее вещество препарата.

Амлодипин

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация.

С08С А01

Компания производитель:

Egis Pharmaceuticals

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель Венгрия.

Дополнительно

У больных с недостаточностью сердца (третьей и второй стадии по международной классификации) в клинических исследованиях на фоне терапии амлодипином не было выявлено ухудшения функции выброса левого желудочка, переносимости физических нагрузок и ухудшения клинических симптомов недостаточности сердца.

В ходе клинических исследований у больных с недостаточностью сердца (четвертой и третьей стадии по международной классификации) не было выявлено повышения частоты сердечно-сосудистой смерти и нарушений функции сердечно-сосудистой системы при комбинированной терапии амлодипином с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, дигоксином и диуретиками.

На фоне терапии таблетками Кардилопин рекомендуется регулярно проходить профилактические стоматологические осмотры и поддерживать гигиену ротовой полости (для предупреждения развития кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен).

Пациенты от 65 лет требуют особого внимания в период коррекции дозы или в случае изменения схемы комбинированной терапии.

Завершение терапии амлодипином рекомендуется проводить, постепенно снижая дозу.

В клинических исследованиях не регистрировалось клинически значимых изменений уровня калия, общего холестерина, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины в плазме.

Терапия таблетками Кардилопин редко сопровождается выраженной гипотензией, снижением внимания и головокружением, однако рекомендуется воздержаться от управления небезопасными механизмами до выяснения персональной переносимости, а также в период коррекции дозы или изменения схемы комбинированной терапии (в том числе при добавлении или отмене диуретических и прочих антигипертензивных препаратов).

Важно!

Описание препарата «Кардилопин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ

Please enter your comment!
Please enter your name here